为磺酰脲类胰岛素分泌促进剂,一日1次口服有效的治疗Ⅱ型糖尿病药物。由德国Hoechst Marion Roussel公司研制开发,于1995年首次在瑞典上市,商品名为Amaryl,后于1995年11月30日获FDA批准,在美国、德国、英国、法国等十多个国家上市,在全球畅销药排行榜上的位序由1999年的第183位前移至2000年的第145位,其世界性销售额为3.48亿美元,增长55.8%。本品适应于经饮食控制却未能控制疾病症状的Ⅱ型糖尿病。在美国批准本品与甲福明(metformin)合用作为Ⅱ型糖尿病患者的二线治疗。本品自2000年底投放国内市场以来,2001年上半年临床已有使用,全为进口品,占整个糖尿病(口服降糖药+胰岛素)用药的份额为0.02%。纵然“小荷才露尖尖角”,但是“早有蜻蜓落上头”,国内有4~5家企业均在热火朝天地拓展市场。非磺酸脲类结构的胰岛素分泌促进剂由丹麦Novo Nordisk(诺和诺德)和Boehringer Ingelheim(勃林格殷格翰)公司联合开发的瑞格列奈(Repaglinide),1998年在美国首次上市,2000年已在中国上市,商品名为诺和龙。另外尚有同类的那格列奈,一种速效、短效作用的口服促胰岛素分泌剂,由日本Ajinomoto制药公司研发,于1999年在日本首次上市,商品名Starlix。那格列奈在世界范围内的营销权已转让给诺华公司。分析家预测,瑞格列奈的较高销售额在2006年~2007年为4.5亿美元;那格列奈在2008年的销售额为4.2亿美元。